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Características generales

El valproato empezó a usarse en Europa a principios de la década de 1970, pero no se introdujo en Estados Unidos hasta 1978. Aunque recientemente hay una tendencia a sustituirlo por alguno de los nuevos antiepilépticos, sobre todo en las mujeres en edad fértil, sigue siendo uno de los de primera elección en el tratamiento de las crisis generalizadas.

Mecanismo de acción

El valproato potencia la inhibición postsináptica mediada por el GABA. Inhibe las enzimas de degradación del GABA ...

Características generales

La primidona se introdujo en la práctica clínica en 1952. Se metaboliza rápidamente a fenobarbital y a otro metabolito no activo, por lo que su efecto y características no difieren de las de éste.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la primidona es el mismo que el del fenobarbital.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Tres horas.
• Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 15 a 21 días.
• Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 5 a 12 μg/ml.
• Unión a las ...

Características generales

La etosuximida se introdujo en clínica en 1958 y se ha utilizado mucho como tratamiento de las ausencias. No es eficaz frente a las crisis generalizadas tónico- -clónicas ni frente a las parciales, con o sin generalización.

Mecanismo de acción

Su eficacia sobre las ausencias se debe a la inhibición de los canales de calcio de bajo umbral en el tálamo. También tiene acciones gabaérgicas.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Cuatro horas.
• Tiempo en alcanzar la concentración estable: ...

Características generales

El clobazam es una benzodiacepina que se utiliza como terapia adyuvante en crisis parciales y generalizadas. Asimismo, se emplea como tratamiento intermitente o en estatus epiléptico no convulsivo. Se utiliza como fármaco antiepiléptico desde
1985 y tiene la ventaja de que es diez veces menos sedante que el diazepam.

Mecanismo de acción

El clobazam es un agonista de los receptores GABAA que aumenta la acción inhibidora del GABA. También puede actuar sobre los canales de ...

Características generales

El clonazepam es una benzodiacepina que se ha usado como tratamiento asociado en crisis parciales y generalizadas, especialmente en ausencias y crisis mioclónicas. Por vía intravenosa se ha utilizado en el estatus, sobre todo en niños.

Mecanismo de acción

El clonazepam es un agonista del receptor GABAA que aumenta la frecuencia de apertura del receptor, lo que resulta en un incremento de la recaptación de Clpor la neurona y una hiperpolarización neuronal.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: Superior al 80% por vía oral.
• Tiempo en alcanzar el ...

Características generales

La carbamazepina es un fármaco comercializado a principios de la década de 1960 que ha mostrado una gran eficacia sobre las crisis parciales y secundariamente generalizadas.

Mecanismo de acción

La carbamazepina actúa principalmente bloqueando los canales de sodio. Asimismo parece intervenir sobre los receptores NMDA y el flujo de calcio a través de la membrana neuronal.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: Del 75 al 85% por vía oral. La absorción es variable, con marcadas diferencias intraindividuales.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De cuatro a ...

Características generales

La fenitoína se introdujo en la práctica clínica en 1938 y ha sido el antiepiléptico más usado en las crisis parciales y secundariamente generalizadas.

Mecanismo de acción

La fenitoína actúa fundamentalmente bloqueando los canales de sodio. También tiene un efecto sobre las corrientes de calcio e inhibe la liberación de neurotransmisores excitadores dependientes del voltaje, así como la acción de la calmodulina y segundos mensajeros.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorción.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 ...

Características generales

El fenobarbital se introdujo en la práctica clínica en 1912 y en la actualidad es el antiepiléptico más barato. Su uso como fármaco antiepiléptico de primera línea es limitado, debido a sus efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción no es selectivo; limita la propagación de la descarga epiléptica y aumenta el umbral epileptógeno.

Su acción antiepiléptica más importante es el aumento de la actividad del receptor GABAA, prolongando la apertura del receptor del Cl– ...