Características generales
El clonazepam es una benzodiacepina que se ha usado como tratamiento asociado en crisis parciales y generalizadas, especialmente en ausencias y crisis mioclónicas. Por vía intravenosa se ha utilizado en el estatus, sobre todo en niños.
Mecanismo de acción
El clonazepam es un agonista del receptor GABAA que aumenta la frecuencia de apertura del receptor, lo que resulta en un incremento de la recaptación de Clpor la neurona y una hiperpolarización neuronal.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: Superior al 80% por vía oral.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a cuatro horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De tres a cuatro días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: Se desconocen.
- Unión a las proteínas: 86%.
- Vida media de eliminación: De 20 a 80 horas.
- Metabolismo y excreción: Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
Interacciones farmacológicas
Es raro que el clonazepam altere las concentraciones plasmáticas de otros fármacos. Sus títulos descienden cuando se asocia a carbamazepina, fenobarbital y, presumiblemente, a otros inductores enzimáticos.
Eficacia
El clonazepam ha demostrado eficacia en las crisis generalizadas, especialmente en ausencias (nivel de certeza IV), y en las mioclónicas, tanto en la epilepsia idiopática como la sintomática secundaria (nivel de certeza IV). Su utilidad ante crisis parciales y tónico-clónicas es escasa. Se ha mostrado eficaz y seguro en las crisis asociadas a la porfiria aguda intermitente (nivel de certeza IV). Al igual que otras benzodiacepinas produce tolerancia, por lo que su uso como antiepiléptico de primera línea es restringido.
Por vía intravenosa se ha mostrado efectivo en el control de las crisis tónico-clónicas agudas y en el estatus epiléptico (nivel de certeza IV).
Dosificación
- Adultos: Dosis inicial de 0,25 mg/día hasta alcanzar de 0,5 a 4 mg/día en una o dos dosis.
- Niños: De 1 a 3 mg/día como dosis de mantenimiento.
Efectos secundarios
El efecto adverso más importante del clonazepam es la sedación. También puede producir alteraciones cognitivas, somnolencia, ataxia, alteraciones de personalidad y comportamiento, hiperactividad, inquietud, agresividad, reacciones psicóticas, hipersalivación, leucocitopenia, exacerbación de las crisis y síntomas de abstinencia.
Presentaciones
- RIVOTRIL® ampollas 1 mg.
- RIVOTRIL® comprimidos 0,5 mg y 2 mg.
- RIVOTRIL® gotas 2,5 mg/ml (1 gota = 0,1 mg).
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