Características generales
La etosuximida se introdujo en clínica en 1958 y se ha utilizado mucho como tratamiento de las ausencias. No es eficaz frente a las crisis generalizadas tónico- -clónicas ni frente a las parciales, con o sin generalización.
Mecanismo de acción
Su eficacia sobre las ausencias se debe a la inhibición de los canales de calcio de bajo umbral en el tálamo. También tiene acciones gabaérgicas.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Cuatro horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: En niños, siete días y en adultos,14 días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 300 a 700 μmol/l.
- Unión a las proteínas: Muy escasa.
- Vida media de eliminación: De 50 a 60 horas (30 a 40 horas en niños).
- Metabolismo: Se metaboliza intensamente en el hígado por el citocromo P450.
Interacciones farmacológicas
La etosuximida no afecta a las concentraciones plasmáticas de otros antiepilépticos. Si se asocia etosuximida a valproato, se pueden producir elevaciones de hasta el 50% en sus títulos plasmáticos, y si se asocia con carbamazepina, puede disminuirlos. La rifampicina, inductor enzimático, aumenta la eliminación de etosuximida hasta en un 90%.
Eficacia
Junto al valproato, con el que tiene un efecto sinérgico, la etosuximida es el antiepiléptico de elección en las crisis generalizadas de ausencia (nivel de certeza I). El inconveniente cuando se da en monoterapia es que no previene las crisis
tónico-clónicas.
Dosificación
- Adultos: Dosis inicial de 250 mg/día hasta alcanzar entre 750 y 2000 mg/día en dos dosis.
- Niños: Dosis inicial de 10 a 15 mg/kg hasta alcanzar entre 20 y 40 mg/kg.
Efectos secundarios
Las reacciones idiosincrásicas, el exantema, incluido el eritema multiforme y el síndrome de Stevens-Johnson, no son infrecuentes. Ocasionalmente pueden presentarse discrasias sanguíneas graves. Asimismo, pueden aparecer otras reacciones inmunológicas, como lupus eritematoso sistémico, pericarditis,miocarditis o tiroiditis.
Otros efectos adversos son las alteraciones gastrointestinales, somnolencia, ataxia, diplopía, cefalea, sedación, alteraciones del comportamiento, reacciones psicóticas agudas y síntomas extrapiramidales.
Presentaciones
- ETOSUXIMIDA FAES® comprimidos 250 mg.
ENE