Características generales
La primidona se introdujo en la práctica clínica en 1952. Se metaboliza rápidamente a fenobarbital y a otro metabolito no activo, por lo que su efecto y características no difieren de las de éste.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la primidona es el mismo que el del fenobarbital.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Tres horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 15 a 21 días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 5 a 12 μg/ml.
- Unión a las proteínas: 25%.
- Vida media de eliminación: De 5 a 18 horas (derivado fenobarbital de 75 a 120 horas).
- Metabolismo: Metabolizada en el hígado por la citocromooxidasa.
Interacciones farmacológicas
La fenitoína y la carbamazepina incrementan la velocidad de transformación de la primidona a fenobarbital. La primidona disminuye las concentraciones de carbamazepina. Existe una interacción compleja con el valproato, que generalmente aumenta los títulos de fenobarbital.
Eficacia
La primidona presenta la misma eficacia que el fenobarbital y se ha usado más en la epilepsia mioclónica sin una razón clara (nivel de certeza IV).
Dosificación
La dosis inicial ha de ser de 125 mg por la noche, con incrementos cada dos a cuatro semanas, hasta alcanzar de 500 a 1500 mg/día.
Efectos secundarios
La primidona presenta los mismos efectos secundarios que el fenobarbital. A veces, al inicio del tratamiento (con un solo comprimido), la primidona da un cuadro de mareo, náuseas y sedación intensa, que suele desaparecer al cabo de una semana.
Presentaciones
- MYSOLINE® comprimidos 250 mg.
ENE