Características generales
La carbamazepina es un fármaco comercializado a principios de la década de 1960 que ha mostrado una gran eficacia sobre las crisis parciales y secundariamente generalizadas.
Mecanismo de acción
La carbamazepina actúa principalmente bloqueando los canales de sodio. Asimismo parece intervenir sobre los receptores NMDA y el flujo de calcio a través de la membrana neuronal.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: Del 75 al 85% por vía oral. La absorción es variable, con marcadas diferencias intraindividuales.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De cuatro a ocho horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 21 a 28 días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 4 a 12 μg/ml.
- Unión a las proteínas: Del 75 al 85%.
- Vida media de eliminación: De 5 a 26 horas.
- Metabolismo y excreción: La carbamazepina es metabolizada en el hígado, con formación de un epóxido activo frente a la epilepsia, pero causante de alguno de los efectos secundarios más frecuentes. Se elimina por vía renal.
Interacciones farmacológicas
La carbamazepina es un potente inductor enzimático. La fenitoína, la primidona y el fenobarbital inducen el metabolismo de la carbamazepina con distintos efectos sobre las concentraciones plasmáticas. El valproato actúa como inhibidor y puede producir un aumento considerable del epóxido sin alteración de los niveles de carbamazepina. Otros fármacos pueden inhibir el metabolismo de la carbamazepina y aumentar mucho sus concentraciones: eritromicina, verapamilo, diltiazem, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina y viloxazina.
Eficacia
La carbamazepina ha demostrado eficacia sobre las crisis parciales, tanto en la epilepsia criptogénica como en la sintomática (nivel de certeza I). También es útil en las crisis tónico-clónicas generalizadas asociadas a epilepsias idiopáticas (nivel de certeza IV). Puede empeorar las ausencias y las crisis mioclónicas en las epilepsias idiopáticas (nivel de certeza IV). No se ha mostrado eficaz ante las crisis febriles (nivel de certeza I).
Dosificación
- Adultos: Comenzar con dosis de 100 mg por la noche y duplicarla cada cuatro días hasta llegar a entre 400 y 1600 mg/día en dos dosis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son sobre todo iniciales y dependen de la velocidad de escalado de dosis: mareo, fatiga, vértigo, diplopía, visión borrosa, sedación, cefalea, insomnio, alteraciones gastrointestinales, temblor, ganancia de peso, impotencia, alteraciones de comportamiento y humor, disfunción hepática, exantema y otras dermatitis, discrasia hemática, hiponatremia, nefritis y retención hídrica.
Presentaciones
- TEGRETOL® comprimidos 200 mg y 400 mg.
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