Características generales
La pregabalina es un fármaco antiepiléptico aprobado por la Agencia Europea del Medicamento en 2004 y comercializado en España durante el año 2005. La pregabalina está indicada en los adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales, con o sin generalización secundaria.
Mecanismo de acción
El principio activo, pregabalina, es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA) (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico). La pregabalina se une a una subunidad auxiliar (proteína α2-δ) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el sistema nervioso central, desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina. La pregabalina actúa como un neuromodulador, de tal forma que la unión potente a la subunidad α2-δ reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas y, por tanto, la liberación de neurotransmisores excitadores, como el glutamato, la noradrenalina y la sustancia P.
Eficacia
Dolor neuropático
En ensayos clínicos de hasta 13 semanas de duración, se observó una reducción del dolor a la primera semana de tratamiento y se mantuvo a lo largo de todo el período.
Epilepsia
Se observó una reducción en la frecuencia de las crisis a la primera semana de tratamiento.
En términos generales, los perfiles de seguridad y eficacia para los regímenes posológicos de dos y tres veces al día fueron similares.
Dosificación
La dosis de inicio es de 150 a 600 mg al día, administrados en dos o tres tomas. En pacientes con la función renal alterada, es necesario ajustar la dosis en función de la depuración de creatinina.
El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. La dosis máxima
que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg al día.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 90%. No influida por las comidas.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Una hora.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 24 a 48 horas.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 3 a 9 μg/ml.
- Unión a las proteínas: 0.
- Vida media de eliminación: Seis horas.
- Metabolismo y excreción: No tiene metabolismo hepático. La farmacocinética es lineal y está correlacionada con las concentraciones de creatinina.
Interacciones farmacológicas
No se han descrito interacciones con otros fármacos antiepilépticos.
Efectos secundarios
Los efectos adversos más frecuentes son somnolencia y mareo. La mayoría de ellos son ligeros o moderados, ocurren al inicio del tratamiento y raramente obligan a retirar el fármaco. Otros efectos adversos infrecuentes son ataxia, astenia,
diplopía, ganancia de peso, cefalea, temblor y visión borrosa.
Presentaciones
- LYRICA® cápsulas 75 mg, 150 mg y 300 mg (aprobada por la EMEA y comercializada en España desde 2005), y 25 mg para pacientes con la función renal alterada.
ENE