Características generales
La tiagabina se introdujo en clínica en 1998 y es un fármaco antiepiléptico que ha demostrado eficacia en crisis parciales con o sin generalización.
Mecanismo de acción
La tiagabina tiene acción gabaérgica, que inhibe la recaptación del GABA por la GAT-1.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 96%. La comida ralentiza la absorción.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 90 minutos.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De seis a siete días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: Desconocidas.
- Unión a las proteínas: 96%.
- Vida media de eliminación: De siete a nueve horas sin inductores enzimáticos y de dos a tres horas con ellos.
- Metabolismo y excreción: Se metaboliza en el hígado y hay un segundo pico plasmático debido a la circulación enterohepática.
Interacciones farmacológicas
Cuando se administra tiagabina junto a inductores enzimáticos, su vida media de eliminación desciende a la mitad, por lo que se reducen las concentraciones plasmáticas.
Se ha descrito una ligera disminución de los títulos de valproato cuando se administran conjuntamente.
Eficacia
La tiagabina ha demostrado eficacia como terapia adyuvante en la epilepsia parcial refractaria (nivel de certeza I).
Dosificación
- Adultos (comedicados con inductores enzimáticos): Dosis de inicio de 15 mg/día. Incrementos de 5 a 15 mg por semana, hasta llegar a entre 30 y 45 mg/día. En los pacientes que no llevan inductores enzimáticos, la dosis de mantenimiento sería de 15 a 30 mg en dos o tres dosis al día.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son mareo, nerviosismo, cansancio, temblor, diarrea, cefalea, confusión, psicosis, síntomas gripales, ataxia y depresión.
Presentaciones
- GABITRIL® comprimidos 5 mg, 10 mg y 15 mg.
ENE