Características generales
La vigabatrina es un fármaco que ha demostrado eficacia en crisis parciales con o sin generalización secundaria. Su uso está restringido por su potencial de producir constricción de campos visuales. Se sigue utilizando en los espasmos infantiles y el síndrome de Lennox-Gastaut.
Mecanismo de acción
Su acción es gabaérgica, uniéndose irreversiblemente en la sinapsis a la gabatransaminasa, enzima que metaboliza el GABA. La actividad enzimática no se recobra hasta que no se sintetiza una nueva enzima, lo que tarda entre cuatro y seis días.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: Cerca del 100%. No influida por la comida.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Dos horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: Dos días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 5 a 10 μg/ml.
- Unión a las proteínas: No.
- Vida media de eliminación: De cuatro a ocho horas. En el anciano llega a duplicarse.
- Metabolismo: Se excreta por el riñón sin metabolización hepática.
Interacciones farmacológicas
No interacciona con otros antiepilépticos, salvo la fenitoína, que causa una disminución de las concentraciones plasmáticas de ésta, en al menos un 25%.
Eficacia
La vigabatrina ha demostrado eficacia en terapia añadida en las crisis parciales rebeldes a otros antiepilépticos. En los niños se ha mostrado eficaz en las crisis parciales complejas (nivel de certeza I). Las crisis generalizadas primarias, tónico-clónicas y ausencias, y las crisis mioclónicas pueden empeorar con vigabatrina (nivel de certeza III). Este fármaco ha demostrado una particular eficacia en el tratamiento de los espasmos infantiles, sobre todo en la esclerosis tuberosa (nivel de certeza IV).
Dosificación
- El tratamiento se ha de comenzar con 500 mg dos veces al día, incrementando 250-500 mg cada una o dos semanas hasta alcanzar los 1000 a 3000 mg/día.
- Niños: Dosis inicial de 40 mg/kg/día hasta llegar a dosis de mantenimiento de 80 a 100 mg/kg/día.
Efectos secundarios
El efecto adverso más importante es la alteración del campo visual. Los trastornos de comportamiento (depresión, agitación, confusión y psicosis) aparecen en menos del 10% de los casos, pero a veces son graves. Otros efectos secundarios son somnolencia, mareo, cefalea, ataxia, parestesias, amnesia, ganancia de peso, temblor, diplopía y diarrea.
Presentaciones
- SABRILEX® comprimidos 500 mg.
- SABRILEX® sobres 500 mg.
ENE