Características generales
La lamotrigina tiene una buena tolerabilidad y un amplio espectro, por lo que es eficaz en el tratamiento tanto de crisis parciales con o sin generalización, como de crisis generalizadas.
Mecanismo de acción
La lamotrigina presenta una importante inhibición de las corrientes de sodio dependientes del voltaje. Parece que actúa bloqueando neurotransmisores excitadores a través de los receptores NMDA.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 100%.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 3 a 15 días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 4 a 60 μmol/l.
- Unión a las proteínas: 55%.
- Vida media de eliminación: De 24 a 41 horas.
- Metabolismo: Metabolizada en el hígado.
Interacciones farmacológicas
La lamotrigina no produce inducción ni inhibición enzimática de otros fármacos. Otros antiepilépticos pueden causar variaciones importantes en los títulos de lamotrigina. Los inductores enzimáticos (fenobarbital, fenitoína y carbamazepina) reducen la vida media en un 50% y se necesitan dosis más altas. El valproato aumenta la vida media hasta 60 horas o más, por lo que se requiere reducir la dosis.
Eficacia
La lamotrigina ha demostrado eficacia en crisis parciales, con o sin generalización, y en crisis generalizadas, en pacientes de nuevo diagnóstico (nivel de certeza I). Asimismo es eficaz y presenta muy buena tolerabilidad en pacientes ancianos con epilepsias de reciente diagnóstico (nivel de certeza I). Su eficacia en terapia adyuvante en crisis parciales rebeldes a otros tratamientos (nivel de certeza I) está bastante demostrada. En el síndrome de Lennox-Gastaut (nivel de evidencia III) también es eficaz.
Dosificación
La dosis inicial es de 12,5 a 25 mg/día y la de mantenimiento de 100 a 200 mg (monoterapia o con valproato) o 200 a 400 mg/día (en comedicación con inductores hepáticos) en dos dosis al día.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son cefalea, náuseas y vómitos, diplopía, mareo, ataxia y temblor. La diplopía es frecuente cuando se da en comedicación con carbamazepina. La erupción cutánea es el efecto adverso más importante, llegando a una frecuencia de hasta el 5%, pero disminuye con titulaciones lentas y ajustando la dosis en comedicación con valproato. Otros efectos secundarios son la discrasia hemática, astenia, insomnio, depresión, psicosis y reacciones de hipersensibilidad.
Presentaciones
- LAMICTAL® comprimidos dispersables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
- LABILENO® comprimidos dispersables 5mg, 25 mg, 50mg, 100 mg y 200 mg.
- CRISOMET® comprimidos dispersables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg y 100 mg.
- CRISOMET® comprimidos 50 mg, 100 mg y 200 mg.
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