Características generales
La gabapentina tiene un perfil estructural similar al GABA, pero su mecanismo de acción no es gabaérgico. Su perfil de seguridad, la falta de metabolización en el hígado y la ausencia de interacciones con otros fármacos justifican su amplio uso en el tratamiento de las crisis parciales y secundariamente generalizadas.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción es la unión a los canales de calcio en el hipocampo y en el neocórtex.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 60%. Variable, sobre todo a grandes dosis, por la saturación de los sistemas de transporte activo, por lo que la absorción se ve significativamente reducida. No influye el alimento.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De dos a cuatro horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De tres a cuatro días.
- Concentraciones terapéuticas: De 2 a 20 μg.
- Unión a las proteínas: No se une a las proteínas plasmáticas.
- Vida media de eliminación: De cinco a nueve horas.
- Metabolismo: Excreción renal sin metabolismo hepático.
Interacciones farmacológicas
No se conocen.
Eficacia
La gabapentina ha demostrado eficacia y buena tolerabilidad en la epilepsia parcial e idiopática generalizada de nuevo diagnóstico (nivel de certeza I). Asimismo, es eficaz como terapia adyuvante en las crisis parciales rebeldes a otros tratamientos (nivel de certeza I).
Dosificación
La dosis inicial es de 300 a 400 mg/día hasta 900 a 3600 mg/día como dosis de mantenimiento.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia, mareo y sensación de fatiga, pero desaparecen al cabo de unos días de tratamiento. Otros efectos secundarios menos frecuentes son aumento de peso, somnolencia, ataxia, cefalea, diplopía, náuseas, vómitos, temblor, rinitis y exacerbación de las crisis.
Presentaciones
- NEURONTIN® comprimidos ranurados 600 mg y 800 mg.
- NEURONTIN® cápsulas 300 mg y 400 mg.
ENE