Gabapentina

Características generales

La gabapentina tiene un perfil estructural similar al GABA, pero su mecanismo de acción no es gabaérgico. Su perfil de seguridad, la falta de metabolización en el hígado y la ausencia de interacciones con otros fármacos justifican su amplio uso en el tratamiento de las crisis parciales y secundariamente generalizadas.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es la unión a los canales de calcio en el hipocampo y en el neocórtex.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: 60%. Variable, sobre todo a grandes dosis, por la saturación de los sistemas de transporte activo, por lo que la absorción se ve significativamente reducida. No influye el alimento.
  • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De dos a cuatro horas.
  • Tiempo en alcanzar la concentración estable: De tres a cuatro días.
  • Concentraciones terapéuticas: De 2 a 20 μg.
  • Unión a las proteínas: No se une a las proteínas plasmáticas.
  • Vida media de eliminación: De cinco a nueve horas.
  • Metabolismo: Excreción renal sin metabolismo hepático.

Interacciones farmacológicas

No se conocen.

Eficacia

La gabapentina ha demostrado eficacia y buena tolerabilidad en la epilepsia parcial e idiopática generalizada de nuevo diagnóstico (nivel de certeza I). Asimismo, es eficaz como terapia adyuvante en las crisis parciales rebeldes a otros tratamientos (nivel de certeza I).

Dosificación

La dosis inicial es de 300 a 400 mg/día hasta 900 a 3600 mg/día como dosis de mantenimiento.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia, mareo y sensación de fatiga, pero desaparecen al cabo de unos días de tratamiento. Otros efectos secundarios menos frecuentes son aumento de peso, somnolencia, ataxia, cefalea, diplopía, náuseas, vómitos, temblor, rinitis y exacerbación de las crisis.

Presentaciones

  • NEURONTIN® comprimidos ranurados 600 mg y 800 mg.
  • NEURONTIN® cápsulas 300 mg y 400 mg.
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