Vigabatrina

Características generales

La vigabatrina es un fármaco que ha demostrado eficacia en crisis parciales con o sin generalización secundaria. Su uso está restringido por su potencial de producir constricción de campos visuales. Se sigue utilizando en los espasmos infantiles y el síndrome de Lennox-Gastaut.

Mecanismo de acción

Su acción es gabaérgica, uniéndose irreversiblemente en la sinapsis a la gabatransaminasa, enzima que metaboliza el GABA. La actividad enzimática no se recobra hasta que no se sintetiza una nueva enzima, lo que tarda entre cuatro ...

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Lamotrigina

Características generales

La lamotrigina tiene una buena tolerabilidad y un amplio espectro, por lo que es eficaz en el tratamiento tanto de crisis parciales con o sin generalización, como de crisis generalizadas.

Mecanismo de acción

La lamotrigina presenta una importante inhibición de las corrientes de sodio dependientes del voltaje. Parece que actúa bloqueando neurotransmisores excitadores a través de los receptores NMDA.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: 100%.
  • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres horas.
  • Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 3 a 15 días.
  • Concentraciones ...
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Gabapentina

Características generales

La gabapentina tiene un perfil estructural similar al GABA, pero su mecanismo de acción no es gabaérgico. Su perfil de seguridad, la falta de metabolización en el hígado y la ausencia de interacciones con otros fármacos justifican su amplio uso en el tratamiento de las crisis parciales y secundariamente generalizadas.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es la unión a los canales de calcio en el hipocampo y en el neocórtex.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: 60%. Variable, sobre todo a grandes dosis, por la ...
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Valproato

Características generales

El valproato empezó a usarse en Europa a principios de la década de 1970, pero no se introdujo en Estados Unidos hasta 1978. Aunque recientemente hay una tendencia a sustituirlo por alguno de los nuevos antiepilépticos, sobre todo en las mujeres en edad fértil, sigue siendo uno de los de primera elección en el tratamiento de las crisis generalizadas.

Mecanismo de acción

El valproato potencia la inhibición postsináptica mediada por el GABA. Inhibe las enzimas de degradación del GABA ...

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Primidona

Características generales

La primidona se introdujo en la práctica clínica en 1952. Se metaboliza rápidamente a fenobarbital y a otro metabolito no activo, por lo que su efecto y características no difieren de las de éste.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la primidona es el mismo que el del fenobarbital.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
  • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Tres horas.
  • Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 15 a 21 días.
  • Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 5 a 12 μg/ml.
  • Unión a las ...
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Etosuximida

Características generales

La etosuximida se introdujo en clínica en 1958 y se ha utilizado mucho como tratamiento de las ausencias. No es eficaz frente a las crisis generalizadas tónico- -clónicas ni frente a las parciales, con o sin generalización.

Mecanismo de acción

Su eficacia sobre las ausencias se debe a la inhibición de los canales de calcio de bajo umbral en el tálamo. También tiene acciones gabaérgicas.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
  • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Cuatro horas.
  • Tiempo en alcanzar la concentración estable: ...
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Clobazam

Características generales

El clobazam es una benzodiacepina que se utiliza como terapia adyuvante en crisis parciales y generalizadas. Asimismo, se emplea como tratamiento intermitente o en estatus epiléptico no convulsivo. Se utiliza como fármaco antiepiléptico desde
1985 y tiene la ventaja de que es diez veces menos sedante que el diazepam.

Mecanismo de acción

El clobazam es un agonista de los receptores GABAA que aumenta la acción inhibidora del GABA. También puede actuar sobre los canales de ...

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Clonazepam

Características generales

El clonazepam es una benzodiacepina que se ha usado como tratamiento asociado en crisis parciales y generalizadas, especialmente en ausencias y crisis mioclónicas. Por vía intravenosa se ha utilizado en el estatus, sobre todo en niños.

Mecanismo de acción

El clonazepam es un agonista del receptor GABAA que aumenta la frecuencia de apertura del receptor, lo que resulta en un incremento de la recaptación de Clpor la neurona y una hiperpolarización neuronal.

Farmacocinética

  • Biodisponibilidad: Superior al 80% por vía oral.
  • Tiempo en alcanzar el ...
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